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Annona muricata L.

Sat, 19 Apr 2008 11:46:14 +0200

Farmacologia

  • Introduzione

    Farmacologia
    Le acetogenine annonacee mostrano una forte attività antitumorale, pesticida antiparassitica, antiprotozoica, antielmintica ed antimicrobica.

    Attività degli estratti.
    Tra le varie proprietà delle acetogenine che si ritrovano anche negli estratti delle piante troviamo le seguenti:

  • Mon, 26 Feb 2007 11:35:03 +0100
  • Molluschicida.

    L’estratto etanolico delle foglie d’Annona muricata è risultato molto attivo come molluschicida in un test sul vettore della schistosomiasi (Biomphalaria glabrata: uova ed individui adulti), con LD50 (adulti) = 11.86 ppm e LD50 (uova) = 49.62 ppm (Dos Santos e Sant'Ana 2000; 2001).

  • Mon, 26 Feb 2007 11:35:23 +0100
  • Anti Leishmaniasi.

    Gli estratti di pericarpo d’Annona muricata ottenuti con metanolo, esano e soprattutto etil acetato, sono risultati molto attivi in vitro su Leishmania braziliensis e L. panamensis. Gli autori dello studio (Jaramillo et al 2000) ritengono che le tre acetogenine annonacina, annonacina A e annomuricina A isolate dall’estratto ad etil acetato siano particolarmente importanti per l’attività

  • Mon, 26 Feb 2007 11:35:46 +0100
  • Antierpetica

    In un test su cellule HEp-2 ed herpes virus, dopo 72 ore l’estratto metanolico di Annona sp. ha mostrato un valore di EC50 (50% della concentrazione inibitoria dell’effetto virale) di buon livello, un valore CC50 (50% della concentrazione citotossica) di 49.6x10(3)mg/ml. Ed un livello terapeutico (rapporto tra CC50 ed EC50) accettabile (Betancur-Galvis 1999).
    L’estratto etanolico d’A. muricata ha una MIC di 1 mg/ml su Herpes simplex virus (Padma et al 1998).

  • Mon, 26 Feb 2007 11:36:03 +0100
  • Citotossica (antitumorale) (Meccanismi dell’azione citotossica)

    Le acetogenine causano la deplezione dei livelli di ATP in molti tipi cellulari anche di tipo tumorale, e quindi disattivano i loro meccanismi di resistenza basati sull’ATP. Agiscono inibendo il Complesso I nel sistema di trasporto elettronico dei mitocondri ed inibendo le NADH ossidasi della membrana plasmatica delle cellule tumorali efficace (Oberlies 1997b).
    Chimicamente sono dei derivati degli acidi grassi a catena lunga. Le acetogenice annonacee ad anelli di tetraidrofurano (THF) bis-adiacenti sembrano quelle più attive come antitumorali, citotossiche, antimalariche, immunosoppressive e pesticide, e varie patenti sono state sviluppate su questi composti attivi.

  • Mon, 26 Feb 2007 11:36:32 +0100
  • Citotossica (antitumorale) (Attività)

    Le proprietà citotossiche (e pesticide) dell’Annona e delle acetogenine è stata scoperta una trentina d’anni fa durante uno screening generalizzato del National Cancer Institute. Dopo questa prima scoperta gli studi si sono concentrati sulle proprietà delle acetogenine annonacee, presenti in foglie, corteccia e ramoscelli della pianta, e limitate alla famiglia delle Annonaceae (Lopez, Abraham 1979; Wu et al. 1995a; 1995c; 1995d; 1995e).
    Uno studio dimostra che un’acetogenina dell’Annona muricata ha una citotossicità selettiva per l’adenocarcinoma del colon 10.000 volte più potente dell’adriamicina.
    L’effetto citotossico dell’acetogenina bullatacina è stato studiato su cellule umane di adenocarcinoma mammario adriamicino-resistenti (MCF-7/Adr). Questa linea cellulare è resistente al trattamento con adriamicina, vincristina e vinblastina ed è quindi detta “multidrug-resistant” (MDR). Questa linea è stata messa a confronto con le cellule di tipo parentale wild non resistente (MCF-7/wt). La bullatacina è risultata citotossica nei confronti delle cellule MCF-7/Adr, e più citostatica nei confronti delle cellule MCF-7/wt (Oberlies 1997a; Oberlies, McLaughlin 1997).

    In un altro studio simile sulle Annonacee sono state poste a confronto 14 acetogenine strutturalmente diverse, che rappresentavano le tre classi più importanti di anelli di tetraidrofurano (THF) singoli, bis-adiacenti e bis-non adiacenti, per misurare la loro capacità di inibire la crescita della linea cellulare MCF-7/Adr.
    All’interno di una serie di acetogenine ad anelli THF bis-adiacenti, quelle con la stereochimica del treo-trans-treo-trans-eritro (da C-15 a C-24) erano le più potenti (fino a 250 volte la adriamicina). Uno spazio di 13 C tra l’idrossile a fianco del sistema d’anelli THF e il lattone gamma-insaturo sembra essere l’optimum, mentre uno spazio di 11 o 9 C è molto meno efficace (Oberlies 1997b).
    Dato che il meccanismo d’azione delle acetogenine annonacee è la deplezione d’ATP, queste molecole offrono un particolare vantaggio nel trattamento di tumori MDR con meccanismi ATP-dipendenti.

    L’estratto metanolico di Annona sp. ha mostrato un valore CC50 (50% della concentrazione citotossica) su cellule HEp-2 dopo 72 ore di 49.6x10(3)mg/ml (Betancur-Galvis 1999).
    Due studi più recente hanno scoperto nuove acetogenine con importante attività citotossica in vitro su due linee di cellule di epatoma umano (Hep G(2) e 2,2,15) (Chang, Wu 2001; Liaw et al 2002).

  • Mon, 26 Feb 2007 11:37:22 +0100
  • Altre attività

    Altre attività interessanti sono quella antiparassitaria (i semi sono antelmintici - Bories et.al.1991), quella antimalarica (foglie attive su Plasmodium falciparum - Gbeassor et.al. 1990; Antoun et.al. 1993), quella pesticida/insetticida (i semi sono molto attivi su pidocchi, afidi e larve; foglie e radice in maniera più blanda - Tattersfield et.al. 1940; Jacobson 1990) e quella antibatterica contro Trichomonas vaginalis (foglie, corteccia, radice e semi).
    Altre attività con minor supporto scientifico, ma supportate da molti casi clinici e da studi in vitro sono, per la corteccia e le foglie, cardiodepressiva, ipotensiva per vasodilatazione, antispasmodica. La corteccia esercita attività antimicotica.

  • Mon, 26 Feb 2007 11:37:43 +0100

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