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Salice comune

Salix alba (Hartig) Rehder

Mon, 18 Jan 2010 15:31:26 +0100

Farmacologia

  • Introduzione

    Bisogna premettere che non vi è quasi ricerca sull'estratto totale della corteccia. Piuttosto, grazie alla scoperta delle proprietà farmacologiche della salicina, il meccanismo dei salicilati è stato attentamente studiato in isolamento. Ciò che segue è una lista di attività dei costituenti e non della corteccia in toto e neppure degli altri componenti presenti nella corteccia.

    La ricerca su Salix è iniziata molto tempo fa - la salicina fu isolata dall'albero nel 1838. La scoperta della salicina portò alla creazione dell'aspirina (acido acetilsalicilico) nel 1899.

  • Thu, 20 Oct 2005 10:32:14 +0200
  • Farmacocinetica

    Gli esteri come la salicortina, il 2'-O-acetil-salicortina e tremulacina vengono lentamente idrolizzate a salicina nel fluido alcalino intestinale. La salicina viene a sua volta idrolizzata dalla flora batterica fino all'aglicone saligenina, che viene assorbito e quindi ossidato nel sangue e nel fegato per dare acido salicilico.

    L'86% della salicina amministrata per os viene recuperato nelle urine sotto forma di metaboliti, soprattutto acido salicilurico più una certa quantità di glucoronide salicilico, acido salicilico, acido gentisico e saligenina. La concentrazione plasmatica dei salicilati rimane costante per molte ore, mostrando un effetto più prolungato dell'acido salicilico per os.

  • Thu, 20 Oct 2005 10:34:36 +0200
  • Farmacodinamica

  • Thu, 20 Oct 2005 10:34:20 +0200
  • Antinfiammatoria e analgesica

    Studi su composti singoli
    La salicina (e le glicosidi fenoliche in genere) possiedono proprietà analgesiche ed antiinfiammatorie simili all'aspirina, inibendo la produzione di PGs, riducendo il dolore e calmando la febbre . Ciononostante, dato che i composti fenolici esistono nel contesto della corteccia in toto (marcatamente astringente), e dato che la salicina è assorbita a livello del duodeno piuttosto che nello stomaco, non si ha irritazione della mucosa gastrica (effetto collaterale tipico dell'aspirina quando presa in grandi quantità o per lunghi periodi). Le glicosidi fenoliche come la salicina possiedono gli effetti antipiretici ed antiinfiammatori tipici dei salicilati.

    I salicilati sopprimono la sintesi delle prostaglandine, sostanze importanti nella mediazione del dolore, dell'infiammazione e della febbre, soprattutto agebdo sulle ciclossigenasi, la COX1 (presente inj piatrine, vasi sanguigni e altri organi) e la COX2 (che agisce soprattutto sui tessuti infiammati). A differenza dell'aspirina, che blocca la sintesi delleprostaglandine asttraverso la acetilazione delle ciclossigenasi, in particolare la COX1, con trasferimento irreversibile del gruppo acetilico nell'enzima, i salicilati naturali (come nel caso della betulla) mancano del gruppo acetilico e sono quindi meno efficaci nell'inibire la COX1 (e quindo l'aggregazione piastrinica).

    Flavonoidi e tannini come isoquercitrina, quercetina e rutina sono importanti agenti antiossidanti, antiperossidanti, antiistaminici ed inibitori di 5-LOX e COX, e possiedono buone proprietà vasoprotettive

    Studi clinici
    Un estratto di salice corteccia, standardizzato in compresse rivestite, è stato valutato nei pazienti affetti da osteoartrite in uno studio randomizzato, a doppio cieco, controllato con placebo. L’efficacia è stata valutata per mezzo dell’Indice dell’Osteoartrite WOMAC. Il punteggio dell’indice del dolore WOMAC nel gruppo del salice corteccia è sceso in modo significativo rispetto a quello del gruppo placebo (+2%). Le valutazioni generali finali hanno mostrato una superiorità significativa dell’estratto di salice corteccia sul placebo ed hanno dimostrato un moderato effetto analgesico nell’osteoartrite. Gli autori hanno suggerito che 2 settimane potrebbero non essere state sufficientemente lunghe per raggiungere il massimo effetto del trattamento (Schmid, Ludtke, Selbmann et al. 2000).

    In uno studio randomizzato, a doppio cieco, controllato con placebo i pazienti con una esacerbazione del dolore lombare cronico sono stati assegnati ad uno dei tre seguenti trattamenti: un estratto di salice corteccia standardizzato a due dosaggi (basso e alto) o placebo. Dall’analisi in base al trattamento assegnato è emerso che il numero di pazienti senza dolore che non ha assunto medicinali d’emergenza (soggetti che hanno risposto al trattamento) è stato significativamente superiore nei gruppi del verum, ed anche dose-dipendnete: 27 su 70 (39%) nel gruppo ad alto dosaggio e 15 su 70 (21%) nel gruppo a basso dosaggio, rispetto a 4 su 70 (6%) nel gruppo placebo. Un numero significativamente superiore di pazienti nel gruppo placebo ha necessitato di tramadolo durante ogni settimana dello studio. L’estratto di salice radice è pertanto sembrato un trattamento utile e sicuro per il dolore lombare (Chrubasik, Eisenberg, Balan, et al. 2000).

    In uno studio post-marketing, aperto, randomizzato, controllato, pazienti con esacerbazioni acute del dolore lombare, sono stati assegnati al trattamento con un estratto di salice corteccia o con un antireumatico sintetico. Circa 20 pazienti in ogni gruppo sono risultati senza dolore dopo 4 settimane di trattamento. Circa il 60% di pazienti in ogni gruppo hanno risposto bene al trattamento. Solo alcuni pazienti si sono avvalsi delle opzioni aggiuntive di trattamento convenzionale. L’incidenza di eventi avversi è stata simile nei due gruppi e non è stata riscontrata alcuna differenza significativa nell’efficacia tra l’estratto di salice corteccia e l’inibitore della COX-2 (Chrubasik, Kunzel, Model et al 2001).

    In uno studio post-marketing, non randomizzato, aperto, gruppi di pazienti con esacerbazioni acute del dolore lombare hanno ricevuto estratto di salice corteccia a due dosaggi (basso e alto) o, come controlli, nessun trattamento con salice corteccia. Tutti i pazienti hanno avuto accesso a trattamenti convenzionali a seconda del budget del medico generico. Un migliore alleviamento del dolore e un impiego minore di trattamenti convenzionali supplementari è risultato evidente nel gruppo trattato con la dose elevata rispetto al gruppo trattato con la dose bassa. (Chrubasik, Kunzel, Black et al 2001)

  • Mon, 18 Jan 2010 15:39:06 +0100

Glossario

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Marco Valussi
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